Транексам при беременности на ранних сроках: инструкция по применению, показания, противопоказания, аналоги и отзывы

Транексам (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – кислота транексамовая – 250 или 500 мг,

    ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (Е 463), натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат (Е 572),

    оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол.

    Описание

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 250 мг).

    Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 500 мг).

    На поперечном срезе – белого или белого со светло-коричневатым или сероватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

    Код АТХ B02AA02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г – 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) менее 3 %.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.

    Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Фармакодинамика

    Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексамовая кислота также подавляет образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

    Показания к применению

    кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом), а также на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени)

    кровотечение при беременности

    наследственный ангионевротический отек

    Способ применения и дозы

    При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

    При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

    При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 3-10 дней.

    После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

    При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

    При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.

    При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

    При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

    В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

    Побочные действия

    аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)

    диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)

    головокружение, слабость, сонливость

    тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)

    нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия

    тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)

    Противопоказания

    гиперчувствительность к компонентам препарата

    тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития

    тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)

    нарушение цветового зрения

    гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)

    тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)

    судорожный синдром в анамнезе

    Лекарственные взаимодействия

    При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокуагулазой возможна активация тромбообразования.

    Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.

    Особые указания

    Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна; необходимо также рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений.

    В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

    Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

    Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Передозировка

    До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.

    Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 3 (для дозировки 250 мг) или 1 (для дозировки 500 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать препарат по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Российская Федерация

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    ОАО «Нижфарм», Российская Федерация

    603950, г. Нижний Новгород,

    ГСП-459, ул. Салганская, 7

    тел.: (831) 278-80-88

    факс: (831) 430-72-28

    веб сайт: http://www.nizhpharm.ru

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Транексам

    Состав

    В состав препарата входит активный компонент: транексамовая кислота.

    Дополнительные составляющие препарата в таблетках: МКЦ, тальк, гипролоза, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидного, гипромеллоза, макрогол.

    Вспомогательное вещество раствора для введения в вену: вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Выпускается Транексам в форме таблеток и раствора для введения в вену. Таблетки с содержанием активного компонента 250 и 500 мг расфасованы в контурные ячейки по 10 штук, по 1, 2, 3, 5 ячеек в упаковке.

    Раствор для введения расфасован в ампулы 50 мл, по 5 штук в контурных ячейках, по 1-2 в упаковке.

    Фармакологическое действие

    Раствор и таблетки Транексам обладают антифибринолитическим, гемостатическим, противоаллергическим и противовоспалительным действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Основной компонент этого препарата, транексамовая кислота, является антифибринолитическим веществом, ингибирующим активность профибринолизина или плазминогена, способствуя его последующему превращению в фибринолизин или плазмин. При этом проявляется местный и системный гемостатический эффект, необходимый при кровотечениях, который вызывает высокое содержание фибринолиза, характерное для патологии тромбоцитов и меноррагии.

    Также отмечается противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие, которое обеспечивается, благодаря подавлению выработки кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических процессах. Транексамовая кислота обладает собственным анальгетическим эффектом, но также стимулирует анальгетическую активность опиатов.

    Внутри организма препарат подвергается средней абсорбции, незначительно связываясь с белками плазмы. Основное вещество равномерно распределяется в тканях, проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Также препарат можно обнаружить в семенной жидкости, что понижает фибринолитическую активность, не оказывая влияние на движение сперматозоидов. Сохранение антифибринолитической концентрации в тканях организма составляет 17 ч, а в плазме – около 7-8 ч. Метаболизму подвергается только в незначительной степени. Из организма препарат выводится при помощи почек на протяжении 12 ч.

    Показания к применению

    Основные показания к применению таблеток Транексам – это кровотечения или вероятность их развития по причине:

    • усиления фибринолиза местного проявления, то есть маточные, носовые, ЖКТ, гематурия, зубные, гинекологические и так далее;
    • усиления генерализованного фибринолиза, а именно из-за появления злокачественных новообразований в области поджелудочной или предстательной железы, оперативных вмешательств на грудной клетке, лейкоза, послеродовых кровотечений, болезней печени;
    • наследственного ангионевротического отёка, аллергических заболеваний, таких, как: экзема, крапивница, аллергические дерматиты, высыпанияираздражения;
    • кровотечения при беременности;
    • воспалительных заболеваний, например: тонзиллита, фарингита, стоматита, ларингита.

    Применение раствора для введения в вену рекомендуется при:

    • кровотечениях или вероятности их развития из-за усиления различных фибринолизов;
    • оперативных вмешательствах на мочевом пузыре;
    • операциях при системных воспалительных реакциях, например, сепсисе, перитоните, панкреонекрозе, гестозетяжёлой и средней тяжести, различных шоковых состояниях и так далее.

    Противопоказания

    Применение препарата противопоказано при:

    • субарахноидальном кровоизлиянии;
    • высокой чувствительности к нему.

    Соблюдение осторожности требуется при лечении пациентов с тромбозами и угрозе их возникновения, тромбогеморрагическими осложнениями, нарушениями цветового зрения, гематурией из верхних отделов мочевыделительной системы, почечной недостаточностью.

    Побочные действия

    При лечении данным препаратом могут развиваться побочные эффекты. Так, принимая таблетки кровеостанавливающие можно ощутить тошноту, рвоту, изжогу, диарею, высыпания, кожный зуд, понижение аппетита, головокружение и сонливость. Также не исключено нарушение цветовосприятия, в редких случаях возникает – тромбоэмболия и тромбоз.

    Что касается раствора для введения в вену, то в результате его применения возможно развитие аллергических реакций, диспептических явлений, головокружений, слабости, сонливости, тахикардии, боли в груди, гипотензии, нарушения цветового зрения, нечёткости зрительного восприятия, тромбоза или тромбоэмболии и так далее.

    Инструкция по применению Транексама (Способ и дозировка)

    Как правило, таблетки Транексам инструкция по применению рекомендует принимать внутрь.

    Дозировка и схема лечения при различных нарушениях устанавливается лечащим врачом, хотя существуют и стандартные назначения.

    Например, лечение местного фибринолиза проводят при назначении 1000-1500 мг к 2-3-разовому приёму в день.

    Терапия профузного маточного кровотечения включает приём препарата в суточной дозировке 1000-1500 мг к 3-4-разовому приёму на протяжении 3–4 дней.

    После оперативного вмешательства конизации шейки матки таблетки принимают в суточной дозировке 1500 мг к 3-разовому приёму, в среднем, 12-14 дней.

    Раствор препарата или ампулы Транексама инструкция по применению рекомендует вводить в вену. Делать это нужно капельно или струйно. Для каждого показания врач назначает определённую дозировку и длительность применения. Поэтому доза и продолжительность применения препарата при месячных отличается, например, от назначений при лечении генерализованного фибринолиза. Также существуют различные ситуации, при которых может потребоваться коррекция дозировки уже в период лечения.

    Транексам при месячных

    Следует отметить, что расстройства менструального цикла встречаются довольно часто. Это могут быть сильные болевые ощущения, обильные кровотечения, сбои даты цикла. Всё это не просто неприятно, но и нередко является развитием различных нарушений: воспалений, кисты, миомы матки, инфекций органов малого таза. При этом многие женщины проходят тщательные обследования и получают назначение врача. Вообще существует немало кровоостанавливающих препаратов. Как показывают отзывы о Транексаме, при месячных его назначают в форме таблеток. Инструкция к препарату содержит информацию о дозировке и длительности терапии – одна таблетка к 3-4-разовому приёму в день на протяжении 3-4 дней.

    Транексам при маточных кровотечениях

    Известно множество случаев, когда маточные кровотечения вызывали дефицит железа, что также является угрозой для здоровья и жизни человека. Поэтому при маточных кровотечениях назначают кровоостанавливающие таблетки, в том числе Транексам. Конечно, без назначения врача делать это не стоит, так как важно установить причины нарушения, которые могут быть самыми разными.

    Передозировка

    Информация о передозировке не предоставлена.

    Взаимодействие

    Применение с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой может стимулировать активность тромбообразования.

    Раствор для введения в вену обладает фармацевтической несовместимостью с препаратами крови, некоторыми растворами, в состав которых входит пенициллин, урокиназой, дипиридамолом, диазепамом, тетрациклинами, некоторыми гипертензивными средствами, например, Норэпинефрином, Метармина битартратом и Дезоксиэпинефрина гидрохлоридом.

    Особые указания

    До начала терапевтического процесса следует провести осмотр у окулиста с целью определения остроты зрения, обследования глазного дня и цветовосприятия.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Место для хранения препарата не требует особых условий. Для этого важно, чтобы оно было недоступно детям, при температуре до 30 C.

    Срок годности

    Транексам при беременности и лактации

    Этот препарат может назначаться при появлении кровотечений во время беременности. Конечно, принимать лекарство нужно только по показаниям, учитывая все противопоказания. Известно, что основное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Тем не менее, отзывы о Транексаме при беременности от женщин, которые принимали этот препарат, содержат информацию о том, что лечение прошло без осложнений.

    Лечение кровотечений при беременности проходит с назначением препарата в суточной дозировке 250-500 мг к 3-4-разовому приёму. Лекарство принимают, пока кровотечение полностью не остановится, но обычно терапевтический курс продолжается 7 дней.

    Аналоги Транексама

    Основные аналоги Транексама: Тугина, Кислота аминокапроновая, Тренакса и Апротинин.

    Алкоголь и Транексам

    Принимать алкоголь в период лечения запрещено, так как он оказывает нежелательное действие на состояние крови.

    Отзывы о Транексаме

    Особенно часто этот препарат назначается женщинам при появлении маточных кровотечений. Большое количество обсуждений данного лекарства встречается на форумах и в женских блогах. Судя по сообщениям пациенток, именно подобное лечение помогает быстро и полноценно избавиться от возникшей проблемы. Так, одной пациентке назначили Транексам вместе с Дюфастоном при небольшой отслойке с сопутствующим кровотечением. По её словам, эффект от лекарства получился быстрым и вскоре она почувствовала себя нормально. Поэтому сложно сразу ответить от чего таблетки и раствор помогают лучше всего.

    Довольно часто этот препарат назначают при месячных. Пациентки подтверждают быстрое и безотказное действие лекарственного средства и его высокую эффективность. Как показывают отзывы о Транексаме при беременности, лечение также помогло остановить кровотечение и не допустить развития серьёзных проблем.

    Однако встречаются и отрицательные отзывы. Например, одна женщина пишет, что когда её пытались перевести на контрацептивы, возникло кровотечение. Не прекратилось оно и после приёма прописанного врачом Транексама. Почему препарат не помог женщине? Этому есть обоснованное объяснение: потому что он не может оказать влияния на причины появления кровотечения, а воздействует только на данный симптом.

    Многочисленные отзывы врачей о Транексаме лишний раз напоминают, что если началось кровотечение, самостоятельное лечение опасно. При кровотечениях важно своевременно вызвать скорую помощь или самим добраться до поликлиники.

    Цена Транексама, где купить

    Цена Транексама в таблетках варьируется в пределах 220-550 рублей.

    Цена ампул составляет 1500-1800 рублей.

    Купить каждую форму препарата можно в аптеке по рецепту врача.

    Транексам: противопоказание, лекарственное взаимодействие

    «Транексам» – эффективный и доступный препарат, останавливающий кровотечения, угнетающий воспалительные процессы и аллергические реакции. Используется для остановки кровотечений, а также в качестве профилактического средства при повышенных рисках их возникновения.

    Состав, форма выпуска

    «Транексам» – препарат противовоспалительного, противоаллергического и гемостатического воздействия. Содержит в своем составе транексамовую кислоту (действующее вещество) и дополнительные компоненты, в том числе стеарат кальция, тальк, диоксид кремния и другие.

    «Транексам» выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенных инъекций. Таблетки продаются в упаковках по 10, 10, 30 и 50 штук. Ампулы объемам 50 мл каждая расфасованы по 5 или 10 штук.

    Препарат отпускают только при наличии рецепта. Хранят при стандартных условиях (температура не выше 30 градусов). Срок годности раствора для инъекций и таблеток одинаковый и составляет 3 года с даты производства.

    Показания к применению таблеток и раствора «Транексам»

    Препарат назначают при кровотечениях или повышенных рисках их возникновения. Они могут быть связаны с разными факторами, поэтому показаний к применению таблеток «Транексама» довольно много:

    кровотечения на фоне беременности;

    внутренние кровотечения в ЖКТ;

    наследственный ангионевротический отек;

    аллергические болезни (в том числе сыпь, раздражение кожи, крапивница, аллергический дерматит, экзема).

    Растворы для внутривенного введения показаны к приему на фоне таких патологий:

    риски кровотечения на фоне фибринолиза разной природы;

    последствия операции на мочевом пузыре;

    последствия операций при наличии системных воспалений (перитонит, сепсис, гестоз, шоковые состояния и другие).

    Противопоказания и побочные эффекты

    Таблетки и раствор для инъекций не стоит использовать при наличии индивидуальной непереносимости к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Также действует абсолютное противопоказание к применению в случае диагностированного субарахноидального кровотечения.

    С осторожностью «Транексам» применяют при наличии тромбоза либо повышенном риске его развития, а также при тромбогеморрагическом осложнении, в случае почечной недостаточности, нарушения цветоразличения и гематурии.

    Во время курса терапии с использованием таблеток и уколов «Транексама» возможны такие побочные эффекты, как:

    снижение артериального давления;

    боль в области грудной клетки;

    тромбоэмболия и т.д.

    «Транексам»: инструкция по применению

    Дозировка, продолжительность курса терапии и кратность приемов определяется врачом. Она зависит от возраста, поставленного диагноза и общего состояния пациента. Например, при наличии такой патологии, как местный фибринолиз показано применение от 1000 до 1500 мг средства 2 или 3 раза в сутки.

    Аналогичная дозировка установлена для лечения маточных кровотечений, но в этом случае кратность приема составляет 3-4 раза. После операций на шейке матки схема приема такая же, продолжительность составляет до 14 дней.

    Раствор ставят внутривенно – через капельницу или струйно. Дозировка также определяется врачом.

    Таблетки «Транексам»: особые указания

    Вне зависимости от поставленного диагноза и возраста пациента перед началом курса терапии показан прием у офтальмолога, который должен провести стандартные обследования:

    определение остроты зрения;

    обследование глазного дна.

    «Транексам» часто используется для лечения обильных кровотечений во время менструаций. Причем в этих случаях врачи назначают препарат только в таблетках. Необходимо принимать по одной 3-4 шт. в сутки на протяжении не более 4 дней.

    Также таблетки используют для остановки маточных кровотечений разной природы. Но прием может назначить только врач – самолечение в данном случае исключается.

    Во время беременности и кормления препарат могут назначить только при наличии кровотечений. Действующий компонент свободно проникает в грудное молоко, поэтому применять средство можно только в ограниченной дозировке до 500 мг в сутки. При этом длительность курса не более 7 дней.

    Прием алкоголя во время курса терапии исключается.

    Лекарственное взаимодействие

    Средство может привести к повышенному тромбообразованию, если принимать его совместно с препаратами гемостатической группы, а также содержащие гемокоагулазу. Также установлено, что «Транексам» не совместим с рядом препаратов, которые содержат тетрациклин, пенициллин, отдельными гипертензивными средствами.

    «Транексам»: цена, аналоги, отзывы

    Средство продается по доступной цене 250-300 рублей за упаковку таблеток 10 шт. Ампулы с раствором для инъекций стоят дороже – 1900 рублей за упаковку 10 шт.

    К аналогам «Транексама» относятся такие средства:

    По данным открытых источников отзывы о препарате преимущественно положительные – его рекомендует 90% пациентов. Среди плюсов называют быстрое действие таблеток и уколов. Средство эффективно останавливает кровотечение, хотя может дать и побочные действия.

    Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

    Транексам : инструкция по применению

    Состав

    Активное вещество: транексамовая кислота -50,00 мг

    Вспомогательные вещества – вода для инъекций – до 1 мл.

    Описание

    Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гемостатическое средство. Код ATX. В02АА02.

    Фармакологические свойства.

    Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. В исследованиях in vitro транексамовая кислота в высоких концентрациях снижала активность комплемента.

    Фармакокинетика.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

    В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

    Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

    Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

    Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Показания к применению

    Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза:

    Меноррагии и метроррагии.

    Геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре.

    При операциях на ЛОР органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

    -При гинекологических операциях и акушерских кровотечениях, включая послеродовые кровотечения.

    Торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства.

    Геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату.

    Острый венозный или артериальный тромбоз.

    Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением.

    Тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция).

    Судороги в анамнезе.

    Интратекальное, внутрижелудочковое введение, интрацеребральное применение (риск отека мозга и судорог).

    Способ применения и дозы

    Внутривенно (капельно, струйно).

    При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

    При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

    При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

    Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

    Пациенты с нарушением функции почек

    В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; гр и концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется.

    Пациенты пожилого возраста

    При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

    Применение у детей

    У детей старше 1 года доза составляет около 20 мг/кг/сут. Данные о применении препарата у детей ограничены.

    Побочные действия

    Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Специальные исследования не проводились.

    Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии. Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования. В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

    Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

    Меры предосторожности

    Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:

    Раствор вводится внутривенно очень медленно.

    Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

    Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

    При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветового зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.

    Нарушение функции почек

    При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).

    У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

    До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекции должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться, под тщательным медицинским наблюдением.

    Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

    Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ЛВС) крови

    Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.

    Применение у детей

    Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.

    Применение в период беременности и лактации

    Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.

    Форма выпуска

    Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.

    По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Транексам таблетки : инструкция по применению

    Состав

    действующие вещества: tranexamic acid;

    1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг

    вспомогательные вещества: ядро – целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный

    оболочка – гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакологическая группа

    Код АТС B02A A02.

    Показания

    Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

    Наследственный ангионевротический отек.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.

    Способ применения и дозы

    Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

    Местный фибринолиз рекомендуемая доза – 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.

    Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

    Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

    Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначать по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Конизация шейки матки назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

    Посттравматическая гефем а 2 таблетки 3 раза в сутки.

    Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8:00, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

    Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знакомым о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблетки 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

    Нарушение выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

    Дети: назначать детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг / кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

    Пациенты пожилого возраста в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

    Пациенты с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

    Побочные реакции

    При применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушения зрения; редко – тромбоз, тромбоэмболия; судороги возможные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии; артериальная гипотензия острый некроз коркового слоя почек.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

    Лечение: применение симптоматической терапии.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Не применять детям до 12 лет.

    Особенности применения

    При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду.

    Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

    Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор Ix или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

    Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовая кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

    Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

    При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

    Фармакологические свойства

    Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

    Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г-30-50%. Т С max при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3:00, С max – 5, 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3%.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

    Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе – 3:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч). Выводится почками (основной путь – клубочковой фильтрации) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.

    Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

    Транексам

    Состав и форма выпуска

    • Фармакологические свойства
    • Показания Транексам
    • Применение Транексам
    • Противопоказания
    • Побочные эффекты
    • Особые указания
    • Взаимодействия
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Диагнозы
    • Рекомендуемые аналоги
    • Торговые наименования

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

    Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет 1 /10 плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Выявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.

    Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T½ в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

    Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Показания Транексам

    кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационный период на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

    Наследственный ангионевротический отек.

    Применение Транексам

    взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

    Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

    Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

    Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

    Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Конизация шейки матки: назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

    Посттравматическая гифема: 2 таблетки 3 раза в сутки.

    Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.

    Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

    Нарушение выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

    Дети: назначают детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

    Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.

    Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина в плазме крови.

    Креатинин в плазме крови, мкмоль/лДозирование
    120–25015 мг/кг 2 раза в сутки
    250–50015 мг/кг 1 раз в сутки

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

    Побочные эффекты

    при применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушение зрения; редко — тромбоз, тромбоэмболия; судороги; возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; артериальная гипотензия; острый некроз коркового слоя почек.

    Особые указания

    при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина в плазме крови) снижают дозу и количество введений. Сообщалось о подобной мочекаменной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется провести офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, полей зрения.

    Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска относительно венозных или артериальных тромбозов.

    Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IX или антиингибирующими коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.

    Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

    Транексамовая кислота выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

    При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев зарегистрированы после в/в применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При использовании рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

    Применение в период беременности и кормления грудью. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

    Взаимодействия

    транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибирующие коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, приводят к развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применяют транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

    Передозировка

    симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или увеличение выраженности других побочных реакций.

    ТРАНЕКСАМ

    Лекарственная форма: ТАБ П/О

    Производители

    Инструкция по применению

    Состав

    Дозировка 250 мг, одна таблетка содержит:

    Активное вещество – транексамовая кислота 250 мг.

    Вспомогательные вещества (ядро) – целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.

    Вспомогательные вещества (оболочка) – гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

    Описание

    Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакодинамика

    Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действиями.

    Фармакокинетика

    Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г – 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г – 3 часа, максимальная концентрация – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %.

    Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

    Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

    Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Показания

    Кровотечения или риск кровотечений на фоне:

    – усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

    – усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени).

    Кровотечение при беременности.

    Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

    Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.

    С осторожностью

    С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

    Способы применения и дозы

    При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

    При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

    При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 3-10 дней.

    После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

    При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

    При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.

    При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

    При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

    При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

    В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

    Побочные эффекты

    При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко – тромбоз, тромбоэмболия.

    Взаимодействие

    При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

    Особые указания

    Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

    В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

    Условия хранения и срок годности

    При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    Читайте также:  Напитки, способствующие сжиганию жира
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: